Ультракаин (международное наименование Артикаин (Articaine)) — лекарственное средство с высокой анестезирующей активностью. В стоматологическую практику вошёл в 1978 году. Действующее вещество — артикаина гидрохлорид (Метиловый эфир 4-метил-3[2-пропиламинопропионамидо]-2-тиофекарбоовой кислоты) + адреналина гидротартрат (эпинефрин).

Фармакологическое действие

Ультракаин — местный анестетик, который применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат обладает высоким обезболивающим эффектом, в 2 раза сильнее лидокаина и в 6 раз прокаина. Анестетик проникает через мембрану внутрь нервного волокна, высвобождая основание с липофильными свойствами в результате гидролиза в слабощелочной среде тканей организма (в кислой среде эффект препарата снижается). Таким образом ультракаин взаимодействует с нервными рецепторами, блокирует вход Na⁺ в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну. Анестезия наступает сразу после введения и длится от 1 до 3 ч.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии и при операциях на ротовой полости).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов), мегалобластная B12-дефицитная анемия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, заболевания центральной нервной системы, хроническая гипоксия, бронхиальная астма. Противопоказано детям до 4 лет. C осторожностью назначается роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности, амнионитом для проведения паравертебральной блокады.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Возможно возникновение головной боли, головокружений, сонливости, слабости, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, зрительных и слуховых нарушений, диплопии, синдрома конского хвоста (паралича ног, парестезии), паралича дыхательных мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможно снижение артериального давления, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы

Непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы

Может возникнуть тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови

Метгемоглобинемия.

Внимание! При непосредственных иньекциях в область «корня» полового члена может способствовать развитию болезни Пейрони^{[источник не указан 1082 дня]}.

Со стороны органов дыхания

Диспноэ, апноэ. Апно́э (др.-греч. ἄπνοια, букв. «безветрие»; отсутствие дыхания) — остановка дыхательных движений.

Аллергические реакции

Может вызвать аллергические реакции, такие как зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие

• при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.
• местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Передозировка

• Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия.
• Лечение: придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль ЧСС и АД.
  • при диспноэ, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны);
  • при судорогах — внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики;
  • при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенно инфузия электролитов, ГКС, плазмозаменителей, альбумина;
  • при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — внутривенно медленно эпинефрин 0.1 мг, далее в/в капельно под контролем ЧСС и АД;
  • при выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета-адреноблокаторы.

Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Дозировка

• Инфильтрационная анестезия:
  • тонзиллэктомия (на каждую миндалину) — 5-10 мл;
  • вправление переломов — 5-20 мл;
  • шов промежности — 5-15 мл.

• Проводниковая анестезия:
  • анестезия по Лукашевичу-Оберсту — 2-4 мл,
  • ретробульбарная — 1-2 мл,
  • межреберная — 2-4 мл (на каждый сегмент),
  • паравертебральная — 5-10 мл,
  • перидуральная (эпидуральная) — 10-30 мл,
  • сакральная — 10-30 мл,
  • блокада тройничного нерва — 1-5 мл,
  • блокада звездчатого узла — 5-10 мл,
  • блокада брахиального сплетения — 10-30 мл,
  • блокада наружных половых органов — 7-10 мл (на каждую сторону),
  • парацервикальная блокада — 6-10 мл (на каждую сторону).
• В стоматологии:
  • при неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии — вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости — дополнительно 1-1.7 мл;
  • небный разрез или шов — небное депо 0.1 мл;
  • при лечении кариеса и препарировании зубов под коронки, за исключением моляров нижней челюсти, — инъекция по переходной складке с вестибулярной стороны 0.5-1.7 мл на зуб.

Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг, для детей старше 4 лет — 5 мг/кг. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

Особые указания

• Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.
• Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия, инфильтрационная анестезия языка, мягкого неба — требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии.
• Не следует вводить внутривенно.
• Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
• Прекратить прием ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
• В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетение центральную нервную систему. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития гипотензии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств. С наркотическими анальгетиками — развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства. Проявляют антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных лекарственных средств.

Ссылки

Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Медико-Фармацевтической службы WebApteka.RU