Метилэргометрин (другие названия  метилэргоновин, метилэргобазин, метергин, и 1-бутаноламид D-лизергиновой кислоты) - это синтетический аналог эргоновина, психоделический алкалоид найденный в спорынье, а также у множества видов ипомеи. Является членом семейства эрголинов и химически близок ЛСД, эргину, эргометрину, и лизергиновой кислоте. Благодаря свойству стимулировать родовую деятельность, имеет медицинское применение в гинекологии. По данным Джонатана Отта, Метилэргометрин даёт ЛСД-подобные действия в концентрации выше 2 мг из-за его агонистического действия на 5HT_2А-mGlu2 протомеры рецепторов. Препарат клинический эффективен в концентрации около 200 мкг, то есть в десять раз ниже, чем галлюциногенный порог.

Применения

Акушерство

Метилэргометрин вызывает сокращения мышц матки. Оно наиболее чаастоиспользуется для того чтобы предотвратить или контролировать кровотечение после родов или аборта, а также для оказания помощи при отторжении плацентарной ткани после замершей беременности (выкидыша, в котором плод или его часть осталась в матке) и, чтобы помочь отделить плаценту после родов. Доступен в виде таблеток, инъекций или в жидкой форме для орального приема^[1][2][3].

Мигрень

Метилэргометрин иногда используется как для профилактики^[4], так и для интенсивной терапии^[5] мигрени. Образуется как активный метаболит метисергида.

Противопоказания

Метилэргометрин противопоказан пациентам с артериальной гипертензией и преэклампсией^[1]. Также он противопоказан ВИЧ-положительным пациентам, принимающим ингибиторы вирусной протеазы, делавирдин и эфавиренц (который также является агонистом 5HT в_2А-рецептора mGlu2 и увеличивает шансы, что у больного возникают галлюцинации во время метилэргометриновой терапии)^[6].

Побочные эффекты

• Холинергические эффекты, такие как тошнота, рвота, понос
• Головокружение
• Легочная гипертензия
• Коронарная вазоконстрикция артерий
• Тяжелая артериальная гипертензия (особенно у больных с преэклампсией)
• Судороги

В чрезмерных дозах метилэргометрин также может привести к судорогам, угнетению дыхания и коме^[1].

Взаимодействие с другими препаратами

Метилэргометрин, вероятно, взаимодействует с препаратами, которые ингибируют в печени фермент СУР3А4, такие как азолов, антибиотики из группы макролидов и многие лекарства от ВИЧ. Он также может усилить сужение кровеносных сосудов, вызванное симпатомиметические препаратами и другими алкалоидами спорыньи^[1].

Механизм действия

Метилэргометрин представляет собой частичный агонист/антагонист серотонинергических, дофаминергических и альфа-адренергических рецепторов. Его специфическое связывание и активации паттерна на эти рецепторы приводит к сильному и полному сокращению гладких мышц матки^[7], в то время как сосуды страдают в меньшей степени по сравнению с другими алкалоидами спорыньи^[1].

См. также

Эргометрин

Ссылки