Оксикодон — обезболивающий препарат, полусинтетический опиоид, получаемый из тебаина. Разработан в 1916 году в Германии^[1][2]. Являлся одним из нескольких новых полусинтетических опиоидов в попытке улучшить существующие опиоиды: морфин, диацетилморфин (героин) и кодеин^[3].

Оксикодон обычно выписывается для облегчения умеренной или сильной боли.

Физико-химические свойства

Оксикодон является твердым веществом, хотя есть формы в виде растворов, капсул. Растворим в этиловом спирте, хлороформе, нерастворим в воде и диэтиловом эфире. Гидрохлорид оксикодона растворяется в таких соотношениях:

• вода — нерастворим
• этанол — 1:60
• хлороформ — 1:600
• диэтиловый эфир — нерастворим

Получение

Оксикодон получают из естественных источников опиоидов путём синтеза через тебаин. Основной реакцией для получения оксикодона является реакция Дильса-Альдера.

Действие вещества и последствия интоксикации

Действие оксикодона

Оксикодон является мощным обезболивающим средством, которое оказывает умеренное анальгезирующее действие. По своей эффективности 10 мг оксикодона (орально) эквивалентны:

• Сульфат морфина
  • перорально — 20 мг;
  • внутримышечно — 33 мг;
• кодеин — 30 мг, орально;
• оксикодон — 5 мг, внутримышечно.

После повторных приёмов препарата возникает физическая и психологическая зависимость. При злоупотреблении признаки отравления подобны приёму кодеина. Оксикодон может только частично подавлять абстинентный синдром у людей, принимающих какой-либо другой наркотик. Оксикодон может попасть в плаценту, а также обнаруживается в незначительных дозах в грудном молоке. Однако какие-либо присущие патологические изменения у новорожденных выявлены не были. Среди продуктов метаболизма есть нороксикодон, однако метаболизм самого оксикодона изучен недостаточно, как и прочих полусинтетических опиатов.

Длительность действия и симптомы отравления

При применении оксикодона перорально:

• его действие начинается через 10-15 минут;
• максимальный эффект наступает через 30-60 минут;
• общая продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов.

Токсический диапазон составляет от 0,6 до 10 мг/мл. При интоксикации наблюдаются угнетение дыхания, брадикардия, обморок, сонливость, эйфория/дисфория, дезориентация, тошнота, рвота, миоз, задержка мочи. На коже могут быть высыпания, крапивница и кожный зуд. Человек может впасть в кому, появится аритмия, ацидоз. В крайнем случае интоксикация может привести к сосудистой недостаточности и к остановке сердца, после чего наступает смерть.

Применение в медицине

Оксикодон используется в медицине с 1917 года. Используется для лечения среднего и сильного болевого синдрома при острой или хронической боли. Контролируемый выпуск таблеток для перорального приема используется для раковых и других хронических болях и препарат нужно принимать каждые 12 часов. Остальные формы препарата обычно используются для лечения среднего болевого синдрома. В 2001 Европейская ассоциация паллиативной терапии рекомендовала пероральный оксикодон как альтернативу морфину.

Оксикодон применяется как обезболивающее в сочетании с аспирином или парацетамолом. Применяется как обезболивающее средство, являющееся заменой морфину, диаморфину или гидрокодону. Оксикодон не используется как противокашлевое средство. Эффективен при болях острого характера. Также применяется в онкологии.

Ссылки

• Lekmed - Оксикодон. Инструкция

Примечания