Клавулановая кислота (Clavulanic acid)
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | (2R,5R,Z)- 3-(2-hydroxyethylidene)- 7-oxo- 4-oxa- 1-aza- bicyclo[3.2.0]heptane- 2-carboxylic acid | |
Брутто- формула |
C8H9NO5 | |
Мол. масса |
199.16 г/моль | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
АТХ | пенициллинами) | (комбинации с|
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | высокая | |
Связывание с белками плазмы | 22-30% | |
Метаболизм | Печень | |
Период полувыведения | 1 час | |
Экскреция | почки: 25-40 % | |
Лекарственные формы | ||
таблетки, порошок для приготовления оральной суспензии, порошок для приготовления инъекционного раствора для в/в введении | ||
Способ введения | ||
перорально, внутривенно | ||
Клавулановая кислота (клавуланат) — ингибитор бета-лактамаз. Содержит бета-лактамную структуру, сходную с таковой у бета-лактамных антибиотиков.
Значительно менее известен тот факт, что клавулановая кислота имеет собственную антибактериальную активность. Клавулановая кислота по своей структуре похожа на бета-лактамные антибиотики. Подобно другим бета-лактамам, клавулановая кислота способна связываться с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) грамположительных и грамотрицательных бактерий и способствовать лизису бактериальной стенки.
Показано, что клавулановая кислота проявляет минимальную активность в отношении синегнойной палочки и энтерококков, имеет средний уровень активности против представителей энтеробактерий и гемофильной палочки, большая активность клавуланата проявляется против бактероидов и других анаэробов, моракселлы, стафилококков и стрептококков. Клавулановая кислота активна в отношении гонококков и обладает хорошей активностью против атипичных бактерий, таких как хламидии и легионелла[1].
Используется совместно с бета-лактамными антибиотиками, часто входит в состав комбинированных препаратов.
Кислота была открыта в 1974-75 гг британскими учеными из фарм. компании Beecham. Патенты на соединение были поданы в США в 1981, а к 1985 были выданы патенты US 4525352, 4529720 и 4560552.
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её. |
Клавулановая кислота.